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益赛普(注射用重组人II型肿瘤坏死因子受体-抗体融合蛋白) 25mg/瓶

2015-9-5 19:57:56      12
  • 生产企业:   上海中信国健药业有限公司
  • 适用范围:   国药准字S20050059
  • 咨询电话:   4007080120 0531-58598595
  • QQ/微信:   393851515
产品介绍
【药品名称】

通用名:注射用重组人Ⅱ型肿瘤坏死因子受体-抗体融合蛋白商品名:益赛普英文名:Recombinant Human Tumor Necrosis Factor-α ReceptorⅡ:IgG Fc Fusion Protein for Injection汉语拼音:Zhusheyong Chongzu Ren Erxing Zhongliuhuaisiyinzi Shouti-Kangti Ronghedanbai

【成份】

本品主要成份:每瓶含重组人Ⅱ型肿瘤坏死因子受体-抗体融合蛋白(rhTNFR:Fc)12.5毫克或25毫克,甘露醇40毫克,蔗糖10毫克,三羟甲基氨基甲烷1.2毫克。用1毫升灭菌注射用水溶解。

【性状】

本品为白色冻干粉针剂,加水溶解后溶液为无色或微带黄色的澄清、透明液体。

【药理毒理】

药理作用已知TNF是类风湿性关节炎(RA)病理过程中的一个主要炎性介质,其参与调控的炎症反应可导致关节的病理改变。本品的作用机制为竞争性地与血中肿瘤坏死因子(TNF)-α结合,阻断它和细胞表面TNF受体结合,降低其活性。毒理研究急性毒性试验结果显示给予小鼠静脉注射160mg/kg的益赛普,未见毒性反应;给予猴4周的长期毒性试验结果显示,15mg/kg剂量的益赛普,无明显毒性反应。

【药代动力学】

临床研究表明,重组人Ⅱ型肿瘤坏死因子受体-抗体融合蛋白经皮下注射后,在注射部位缓慢吸收。单次给药后,约48小时后可达血药浓度峰值。绝对生物利用度约为76%。每周给药2次,达稳态时的血药浓度约为单次给药峰度的2倍。11名活动性类风湿关节炎患者皮下注射25mg/次,每周2次,连续给药6周后,rhTNFR:Fc达稳态的时间为408±20h,达稳态时峰浓度(Css)max为3.0±0.2μg/ml,达稳态时谷浓度(Css)min为2.6±0.2μg/ml, 平均稳态浓度Css为2.8±0.3μg/ml,波动系数FI为12.8±3.3%。最后一次给药后rhTNFR:Fc的半衰期T1/2 为74±4h,Tmax为53±6h,CL为102.8±10.4ml/h。在健康人和急性肾脏或肝脏功能异常的病人中观察到的血药浓度没有十分显著的差别,因此,对于肾脏功能受损的病人无需调整剂量。在研究中未观察到甲氨蝶呤(MTX)对重组人Ⅱ型肿瘤坏死因子受体-抗体融合蛋白的药动学的影响。

【适应症】

用于治疗:1. 中度及重度活动性类风湿关节炎;2. 18岁及18岁以上成人中度至重度斑块状银屑病;3. 活动性强直性脊柱炎。

【用法用量】

成人推荐剂量为每次25mg,皮下注射,每周二次。注射前用1毫升注射用水溶解,溶解后可冷藏72小时。

【不良反应】

常见不良反应是注射部位局部反应,包括轻至中度红斑、搔痒、疼痛和肿胀等,注射部位反应通常发生在开始治疗的第一个月内,在随后的治疗中发生频率降低。注射部位反应平均持续3-5天。在临床试验出现的其它不良事件包括头痛、眩晕、皮疹、咳嗽、腹痛、淋巴细胞增多白细胞减少、中性粒细胞减少、鼻炎、发热、关节酸痛、肌肉酸痛、困倦、面部肿胀、面部过敏、肝功能异常、肾结石、左肺纤维化等。据国外文献报道,同类产品的不良反应还有如下报道, 这些不良反应在本品的使用中也可能发生:感染最常见的感染是上呼吸道感染。在安慰剂对照试验中,没有观察到严重感染的发生率有显著升高(安慰剂和重组人Ⅱ型肿瘤坏死因子受体-抗体融合蛋白组的发生率都约为1%)。在所有临床试验中,RA患者中发生的严重感染有:肾盂肾炎,支气管炎,化脓性关节炎,腹部脓肿,蜂窝组织炎,骨髓炎,伤口感染,肺炎,足脓肿,腿部溃疡,腹泻,鼻窦炎和败血症。开放性试验中严重感染的发生率和对照试验中的发生率比较也基本相似。在上市后的应用中,严重感染包括败血症和死亡都有报道。有些发生在开始使用后几周内。许多患者除了患有RA外,还合并有其它问题(如糖尿病、充血性心衰、活动性或慢性感染)。一个有关败血症的临床试验(并非均为RA患者)提示重组人Ⅱ型肿瘤坏死因子受体-抗体融合蛋白治疗可增加已患败血症患者的死亡率。免疫原性对接受过重组人Ⅱ型肿瘤坏死因子受体-抗体融合蛋白治疗的RA、银屑病性关节炎、强直性脊柱炎或银屑病患者进行了多时间点的抗重组人Ⅱ型肿瘤坏死因子受体-抗体融合蛋白抗体的检测。大约6%接受过重组人Ⅱ型肿瘤坏死因子受体-抗体融合蛋白治疗的RA、银屑病性关节炎、强直性脊柱炎或银屑病患者至少一次检测出针对TNF受体和其它重组人Ⅱ型肿瘤坏死因子受体-抗体融合蛋白药物蛋白成分的抗体,均为非中和性抗体。未发现抗体产生与临床疗效及不良事件的相关关系。重组人Ⅱ型肿瘤坏死因子受体-抗体融合蛋白的长期免疫原性尚不清楚。自身抗体对RA患者取多点血清对自身抗体进行了检测。在RA试验I和II中,ANA新发阳性(≥1:40)的患者比例重组人Ⅱ型肿瘤坏死因子受体-抗体融合蛋白组(11%)较安慰剂治疗组(5%)为高。重组人Ⅱ型肿瘤坏死因子受体-抗体融合蛋白治疗后新发抗双链DNA抗体的患者比例也较高,放射性免疫方法中重组人Ⅱ型肿瘤坏死因子受体-抗体融合蛋白治疗组15%,安慰剂治疗组4%,绿蝇短膜虫方法中重组人Ⅱ型肿瘤坏死因子受体-抗体融合蛋白治疗组为3%,安慰剂组则无。新发抗心磷脂抗体的患者比例,重组人Ⅱ型肿瘤坏死因子受体-抗体融合蛋白治疗组与安慰剂治疗组相似。在RA试验III中,和MTX组比


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